1989年美國FDA正式核准A型肉毒桿菌素的第1個應用於人體的適應症，可治療顏面不自主痙攣、斜視與眼瞼痙攣。之後1996年，阿拉斯泰爾‧卡如瑟斯發表第1篇使用肉毒桿菌素達到美容效果的文章。

2002年4月15日，FDA始核准以肉毒桿菌素治療皺眉紋，成為第1個醫美方面的適應症。台灣從2010年正式引進開始使用，肉毒桿菌素注射在美容醫學上就一直獨占鰲頭直到今天。

肉毒桿菌素是一種神經毒素，目前可分成亞型A、B、C1、D、E、F、G 7種，目前已運用於臨床醫學的僅有亞型A及B兩種。

在了解肉毒桿菌素的作用機轉之前，須先說明神經信息傳遞與支配肌肉收縮的基本原理。神經信息的傳遞是藉由前後連接的數個神經元所構成，兩個神經元之間並不直接相連，而是經過一個稱為突觸的特殊空間構造，突觸間的神經傳導物質則扮演了信息傳遞中相當重要的角色。

肉毒桿菌素的作用便是抑制突觸間神經傳導物質的釋放，一旦神經傳導物質無法正常釋放，神經衝動傳遞中斷，肌肉便不會收縮，因此可減少因臉部表情肌肉過度活躍造成的動態皺紋。除了放鬆肌肉之外，支配汗腺的自主神經也遭到阻斷，因此施打肉毒桿菌素還可以減少排汗。不過，以上的效果並非永久。神經元被阻斷後，會尋找別的出路，重新與肌肉或汗腺形成新的連結，大約4~6個月後，逐漸恢復終端器官原有的功能。

目前肉毒桿菌在臨床上的應用，在眼科方面，肉毒桿菌素可用於治療斜視、眼球震顫與眼瞼痙攣。在神經科方面，可用於治療半臉痙攣、上肢痙攣、頸部肌肉張力異常與慢性偏頭痛。

FDA已於2010年10月核准A型肉毒桿菌素治療慢性偏頭痛。在泌尿科方面，可治療膀胱過動症。

在美容醫學方面，則可用於治療動態性皺紋、全臉拉提、肌肉肥大和局部多症。

1.動態性皺紋：

包括皺眉紋、抬頭紋、魚尾紋、皺鼻紋、動態法令紋、嘴周皺紋、木偶紋等。

2.全臉拉提：

臉部肌肉可分為上提肌與下降肌兩大肌群，若下降肌群較發達，會使整體臉部有下垂感，較顯老態。如以肉毒桿菌素抑制部分下降肌群收縮，並微調各肌肉的作用，可達到全臉拉提的回春效果。

3.改善肌肉肥大：

若咀嚼肌過度肥厚，會使臉形變方變寬，俗稱國字臉。注射肉毒桿菌素後，使咀嚼肌體積縮小達到肉毒瘦臉的治療目的。同理，小腿腓腸肌肥大會形成俗稱的蘿蔔腿，也可藉由注射肉毒桿菌素達到雕塑小腿的目的。

4.治療多汗症：

局部多汗是一個相當惱人的症狀，包括腋下多汗、手心多汗、前額多汗、頭皮多汗等。一般約可維持半年左右。腋下多汗症藉由注射肉毒桿菌素改善後，同時可緩解狐臭，一舉兩得。

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後

治療前                                                      治療後